Дюфастон и нарушения менструального цикла нужен или нет #гинеколог
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - прогестагенное.
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) — это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.
Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и ГКС-активностью.
Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках рандомизированных клинических исследований (LOTUS I и LOTUS II) сравнения эффективности, безопасности и переносимости пероральной формы дидрогестерона и вагинальной формы микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы в циклах экстракорпорального оплодотворения было подтверждено следующее: в изучаемой популяции пациентов коэффициент беременности на 12-й нед гестации (10-я нед беременности) составил 37,6 и 33,1% (LOTUS I) и 36,7 и 34,7% (LOTUS II) для перорального дидрогестерона и вагинального микронизированного прогестерона соответственно. Разница в частоте наступления беременности между двумя группами составила 4,7 (95% ДИ: −1,2; 10,6) (LOTUS I) и 2,0 (95% ДИ: −4,0; 8,0) (LOTUS II).
В выборке для оценки безопасности, включавшей 1029 пациентов (LOTUS I) и 1030 пациентов (LOTUS II), которые получили хотя бы одну дозу исследуемого препарата, частота развития наиболее частых нежелательных явлений была сопоставима в обеих группах лечения.
В связи с характером изучаемой популяции пациентов/показания ожидается определенное количество абортов/выкидышей на раннем сроке, особенно до 12-й нед гестации (10-я нед беременности), т.к. ожидаемая частота наступления беременности в этой временной точке составляет приблизительно 35%. Профиль безопасности, наблюдаемый в обоих исследованиях LOTUS, соответствует ожидаемому, принимая во внимание хорошо изученный профиль безопасности дидрогестерона и популяцию пациентов/показание.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Cmax в плазме крови около 3,2 и 57 нг/мл достигаются через 0,5 и 1,5 ч после приема исходного препарата для дидрогестерона и его активного метаболита 20α-дигидродигестерона (ДГД) соответственно. Общее воздействие препарата во времени (AUC) составляет около 9,1 и 220 нг·ч/мл соответственно. После однократной дозы пища задерживает достижение Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 1 ч, что приводит к снижению Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 20%, не влияя на степень воздействия дидрогестерона и ДГД.
Наблюдаемое влияние одновременного приема пищи на Cmax дидрогестерона в плазме считается клинически не значимым. Поэтому препарат Дюфастон® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. После перорального введения дидрогестерона кажущийся Vd достигает высоких значений и составляет приблизительно 22000 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Уровни основного активного метаболита ДГД достигают пиковых значений в то же время, что и у дидрогестерона. Уровни ДГД в плазме крови значительно выше, чем у исходного лекарственного препарата. Соотношения AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют приблизительно 25 и 20 соответственно.
Средний период полураспада окончательного выведения как дидрогестерона, так и ДГД составляет около 15 ч. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-он-конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится через почки (с мочой). Кажущийся общий клиренс препарата дидрогестерона из плазмы крови высокий и составляет примерно 20 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 ч. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени. Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 до 10 мг.
При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.
Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.
2 views
8552
3137
7 months ago 00:09:06 2
Дюфастон и нарушения менструального цикла нужен или нет #гинеколог
8 months ago 00:00:15 124
Как похудеть чтобы нравиться мужчинам (2)
8 months ago 00:00:28 271
Китайская методика похудения
8 months ago 00:02:29 1
Дюфастон. Почему беременным НЕЛЬЗЯ ДЮФАСТОН.
9 months ago 01:39:58 2
Белоконь и Каминский про беременность, роды и вредные советы врачей | Ходят слухи #97
9 months ago 00:02:00 20
Можно ли перестать пить противозачаточные таблетки две таблетки
10 months ago 00:23:35 1
Моя 1 беременность🤰🏽первый триместр | потеря | к такому мы не были готовы 🥺 Часть 1
10 months ago 00:16:36 1
Дюфастон. Полезен ли дюфастон для женского организма?
10 months ago 00:06:55 1
Полип эндометрия - удалять или не удалять? Отвечает врач акушер-гинеколог ЦИР, Дементьева С.Н.
10 months ago 00:22:31 1
Обзор пациентов от 06 июля 2023 года
11 months ago 00:07:50 1
Как повысить прогестерон без дюфастона и утрожестана?
11 months ago 00:01:59 15
Можно ли начать принимать противозачаточные таблетки в любой день цикла
1 year ago 00:05:50 1
♦️ Низкий прогестерон - как его поднять?
1 year ago 00:02:05 27
Долгу нет - Консультация юриста бесплатно 24/7
1 year ago 00:01:28 15
Про дюфастон
1 year ago 00:00:13 338
Показания для Дюфастона и Утрожестана
1 year ago 00:08:19 1
Антитела к ХГЧ, дюфастон и утрожестан при беременности. Отвечает Гузов И.И.
2 years ago 00:32:01 1
Не наступает беременность 6 лет. На вопрос к эфиру от отвечает акушер-гинеколог Гузов И.И.
2 years ago 00:00:08 165
Самое главное в описании
2 years ago 00:02:23 1
Мажущие выделения перд месячными. Что это и что делать? Помешают ли эти выделения забеременеть?
2 years ago 00:45:21 2.4K
МИОМА МАТКИ - что это? Связаны ли гормоны и миома матки?
2 years ago 00:16:44 1.8K
Прием утрожестана и дюфастона - мнение гинеколога
2 years ago 00:07:46 411
Дюфастон. Применение во время беременности. Показания для приема в гинекологии.
2 years ago 00:23:24 51
Прогестерон: как правильно принимать и его воздействие на организм